Prášek HCL surového Lorcaserinu (846589-98-8)

Října 30, 2018

Surový prášek hydrochloridu Lorcaserinu je agonista receptoru serotoninu 2C (5-HT2C) a perorálně podávaný lék, který podporuje….


Stav: Ve sériové výrobě
Měrná jednotka: 25kg / Drum
Kapacita: 1380kg / měsíc

Surový prášek Lorcaserin HCL (846589-98-8)

 

Surový prášek Lorcaserin HCL (846589-98-8) Specifikace

jméno výrobku Surový prášek hydrochloridu Lorcaserinu
Chemický název Surový prášek Lorcaserin HCL, Lorcaserin
značka Name BELVIQ
Drug Class Inhibitor 5-HT2C receptoru
Číslo CAS 846589 98--8
InChIKey ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
Molekulární Formula C11H15Cl2N
Molekulární Wosm 232.15
Monoisotopická hmotnost 231.058154899
tání Point  k dispozici žádné údaje
Floučení Point k dispozici žádné údaje
Biologický poločas Biologický poločas lorcaserinu je přibližně 11 hodin. Prášek s lékem rcaserinu se vylučuje především močí (92%) a stolicí (2.2%).
Barva Bílý prášek
rozpustnost  Rozpustnost ve vodě: 0.0709 mg / mL
skladování Temperatura  -20 ° C.
Application Serotonin 2C (HT2C) receptorový agonista pro úbytek hmotnosti. Zajišťuje spotřebu potravin a podporuje pocit sytosti centrálně

 

Surový práškový Lorcaserin Hcl (846589-98-8) Popis

Surový prášek hydrochloridu lokaserinu je hydrochlorid získaný reakcí prášku lorcaserinu s jedním ekvivalentem kyseliny chlorovodíkové. Používá se jako lék proti obezitě. Lorcaserin hydrochlorid je agonista receptoru 5HT2c indikovaný k použití u dospělých s BMI ≥ 30 nebo u pacientů s BMI ≥ 27 a alespoň s jedním stavem souvisejícím s hmotností, jako je hypertenze, cukrovka typu 2 nebo dyslipidemie. Prášek hydrochloridu Lorcaserinu působí potlačením chuti k jídlu a vyvolává pocit sytosti a předpokládá se, že zabrání srážení srdečních chlopňových onemocnění spojeného s aktivací 5-HT2B receptorů, o kterém je známo, že oblast mozku hraje hlavní roli při regulaci hladu a příjmu potravy. Aktivací těchto receptorů může prášek hydrochloridu Lorcaserinu snížit spotřebu jídla snížením chuti k jídlu a tím, že se člověk bude cítit plný i po jídle méně jídla než obvykle. byl dnes schválen FDA v zásadním rozhodnutí po 2 letech zkoumání.

Prášek s hydrochloridem Lorcaserinu je specificky indikován jako doplněk k dietě se sníženým obsahem kalorií a zvýšené fyzické aktivitě při chronickém řízení hmotnosti u dospělých s klinickou obezitou (BMI 30 kg / m2 nebo vyšší) a dospělých s nadváhou (BMI 27 kg / m2 nebo vyšší) s alespoň jedním závažným stavem spojeným s váhou.

Prášek s hydrochloridem Lorcaserinu se používá společně s dietou a cvičením k léčbě obezity. Někdy se používá k léčbě obezity, která může souviset s diabetem, vysokým cholesterolem nebo vysokým krevním tlakem.

Lorcaserin hydrochlorid nebude léčit žádný základní zdravotní stav (jako je srdeční onemocnění, diabetes, vysoký krevní tlak). Užívejte jakékoli další léky, které Vám lékař předepsal k léčbě těchto stavů.

Prášek Lorcaserin Hcl (846589-98-8) Mechanismus působení

Ačkoli přesný mechanismus není znám, předpokládá se, že zahrnuje selektivní aktivaci receptorů 5-HT2C v anorexigenních pro-opiomelanokortinových neuronech v obloukovém jádru hypotalamu. To má za následek snížení příjmu potravy a sytosti podporou uvolňování hormonu stimulujícího alfa-melanokortin, který působí na receptory melanokortinu-4.

Prášek hydrochloridu Lorcaserinu působí kontrolou chuti k jídlu - konkrétně aktivací mozkových receptorů pro serotonin, neurotransmiter, který vyvolává pocity sytosti a uspokojení. Příjem potravy je řízen centrem sytosti, umístěným ve ventromediálním jádru hypotalamu a centrem hladu přítomným v laterálním hypotalamu. Různé vstupy z vyšších center a gastrointestinálních traktů se sbíhají do obloukovitého jádra, kde jsou přítomny dva typy neuronů kontrolujících příjem potravy. Za prvé, skupina stimulující příjem potravy produkující protein související s aguti a neuropeptid Y; a za druhé, skupina inhibující příjem potravy obsahující kokain a amfetaminem regulovaný transkript (CART) a neurony pro-opiomelanokortinu (POMC). POMC obsahuje receptory 5-HT 2C, které při aktivaci uvolňují hormon stimulující alfa-melanocyty (alfa-MSH). Inhibiční i stimulační neurony dále promítají paraventrikulární jádro do hypotalamu. Paraventrikulární jádro obsahuje receptory melanocytů 4 (MC4R), které v terapeutických dávkách inhibují chuť k jídlu. Prášek hydrochloridu lorcaserinu působí jako selektivní agonista 5-HT 2C na neurony POMC, což zase způsobuje uvolňování alfa MSH. Dále alfa MSH působí na MC4R v paraventrikulárním jádru v hypotalamu, což vede ke snížení chuti k jídlu. V supraterapeutických dávkách působí lorcaserin hydrochlorid také na receptory 5-HT 2B a 5-HT 2A.

Výhody prášku Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

  • Prášek Lorcaserin HCL je selektivní agonista receptoru 5-HT2C, u kterého se předpokládá snížení příjmu potravy prostřednictvím centrálního systému POMC. Lorcaserin HCL práškové výhody:
  • Prášek Lorcaserin HCL se používá společně s dietou a cvičením k léčbě obezity.
  • Prášek Lorcaserin HCL se někdy používá k léčbě obezity, která může souviset s diabetem, vysokým cholesterolem nebo vysokým krevním tlakem.
  • Prášek Lorcaserin HCL nebude léčit žádný základní zdravotní stav (např. Srdeční onemocnění, diabetes, vysoký krevní tlak).

Doporučený prášek Lorcaserin Hcl (846589-98-8) Dávkování

Lorcaserin HCL prášek se dodává ve formě tablet a užívá se obvykle 1-2krát denně, s jídlem nebo bez jídla. Lorcaserin musí být užíván společně s dietou se sníženým obsahem kalorií a cvičebním plánem.

Doporučená dávka prášku lorcaserinu hcl je 10 mg podávaných ústy dvakrát denně. Lorcaserin lze užívat bez ohledu na jídlo. Užívání Lorcaserinu hcl by mělo být ukončeno u pacientů, u kterých se do 5. týdne nedosáhne alespoň 12% úbytku hmotnosti, protože u těchto pacientů není pravděpodobné, že by při pokračování léčby došlo k významnému úbytku hmotnosti.

Nežádoucí účinky prášku Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

Lorcaserin HCl prášek se používá k léčbě chronické úpravy hmotnosti u dospělých s indexem tělesné hmotnosti (BMI) 30 nebo vyšším (obézní) jako doplněk k dietě a cvičení se sníženým obsahem kalorií. Je také schválen pro použití dospělými s BMI 27 nebo vyšším (nadváhou) a kteří mají alespoň jeden stav související s hmotností, jako je vysoký krevní tlak (hypertenze) nebo vysoký cholesterol (dyslipidemie). Může však mít i některé vedlejší účinky. Jak je uvedeno níže:

 Tnejběžnější vedlejší účinky:

  • -Bolest hlavy,
  • -Závrať,
  • -Únava,
  • -Nevolnost,
  • -Suchá ústa,
  • - Zácpa a
  • -Hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi).

 Další méně časté, ale závažné nežádoucí účinky spojené s loracaserinem zahrnují:

  • - problémy se srdcovým ventilem,
  • -Změny pozornosti nebo paměti,
  • -Mentální problémy,
  • - deprese nebo myšlenky na sebevraždu,
  • - Zářivé erekce,
  • - nízký srdeční tep,
  • - Pokles počtu krvinek a
  • -Zvýšení hormonu, prolaktinu.