Surový prášek Tadalafil (171596-29-5)

Října 20, 2018

Surový prášek tadalafilu pod názvem Cialis se používá k léčbě dysfunkce (impotence) a příznaků benigní prostaty ………


Stav: Ve sériové výrobě
Měrná jednotka: 25kg / Drum
Kapacita: 1190kg / měsíc

Tadalafilské práškové video

 

základna informace

jméno výrobku Tadalafilový prášek
Chemický název (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
značka Name Cialis, Adcirca
Drug Class PAH, inhibitory PDE-5; Inhibitory enzymu fosfodiesterázy-5
Číslo CAS 171596 29--5
InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Molekulární Formula C22H19N3O4
Molekulární Wosm 389.4
Monoisotopická hmotnost X
tání Point  298-300 ° C
Floučení Point 2 ℃
Biologický poločas 17.5 hodin
Barva Bílá až téměř bílá keramická pevná látka
Sospalost  Rozpustný v DMSO (78 mg / ml při 25 ° C), methanolu, vodě (<1 mg / ml při 25 ° C), dichlormethanu a ethanolu (<1 mg / ml při 25 ° C)
STorage Temperatura  Skladujte při pokojové teplotě mezi 59 ° C a 86 ° C. Neuchovávejte tento lék ve vlhkých nebo vlhkých oblastech.
Tadalafil Application Surové Tadalafil práškové tablety, sexuální cukroví, Sex káva, atd.

 

Popis

Tadalafil, (6R-trans) -6- (1,3-benzodioxol-5-yl) -2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino [1, 2: 1,6, 3,4] pyrido [1,4-b] indol-5-dion (Cialis), je druh inhibitoru PDE5 a perorálně podávaného léku. Jedná se o derivát b-karbolinu a je strukturálně odlišný od vardenafilu (Levitraw) a sildenafilu (Viagraw), které jsou oba inhibitory PDE171596 založenými na struktuře kondenzovaného pyrimidinu. Tadalafilový prášek (CAS 29-5-2003) zvyšuje průtok krve do corpus cavernosum uvolněním svalů cév, což umožňuje muži dosáhnout erekce. Prášek tadalafilu byl schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce XNUMX pro léčbu dysfunkce (ED) a prodáván na celém světě pod značkou Cialis. Používá se také k léčbě plicní arteriální hypertenze a benigní hyperplazie prostaty, což je stav, při kterém se zvětšuje prostata a způsobuje problémy s močením.

Charakteristickým farmakologickým rysem tadalafilu je jeho delší biologický poločas (17.5 hodiny) ve srovnání s Viagrou a Levitrou (4 až 5 hodin). Tento delší poločas vede k delší době působení a je částečně zodpovědný za přezdívku „víkendové pilulky“. Tento delší poločas je také základem současného výzkumu pro použití tadalafilu u plicní arteriální hypertenze jako terapie jednou denně.

Mechanismus účinku

Erekce penisu během sexuální stimulace je dosažena relaxací penisních tepen a hladkých svalů kavernózního těla, což vede ke zvýšenému průtoku krve do orgánu. Tato relaxace umožňuje zvýšený průtok krve penisními tepnami, zatímco tato krev vyplňuje dvě komory uvnitř penisu zvané corpora cavernosa. Jakmile se komory naplní krví, penis roste rigidní. Erekce končí, když se svaly stahují a nahromaděná krev může vytékat penisovými žilami.

Tato reakce je zprostředkována uvolňováním oxidu dusnatého (NO) z nervových zakončení a endotelových buněk, což stimuluje syntézu cGMP v buňkách hladkého svalstva a poté řídí dilataci a kontrakci cév, které přenášejí krev do a z penisu. Cyklický GMP způsobuje relaxaci hladkého svalstva a zvýšený průtok krve do corpus cavernosum a je degradován cGMP specifickou fosfodiesterázou typu 5 (PDE5) v corpus cavernosum umístěném kolem penisu. Tadalafil inhibuje PDE5 a tím zvyšuje zvýšením dostupného množství cGMP. Tadalafil zastaví PDE5 ve zničení cGMP a poté zvýší dostupný cGMP k dosažení funkce a způsobí, že erekce vydrží déle.

Jelikož je poločas rozpadu Tadalafilu relativně krátký, jeho účinek se během 2 dnů vytratí, což způsobí, že se PDE5 vrátí a vaše sexuální zdraví se zhorší. Možná budete muset trvat déle, než dosáhnete požadovaného účinku, jako je například Cialis s nízkou silou 4-5 dní po dobu 4-5 dnů.

Aplikace

  • Erektilní dysfunkce (ED)
  • Plicní arteriální hypertenze
  • Benigní hyperplazie prostaty
  • Analgetikum
  • Blokátor absorpce norepinefrinu
  • Agonista mu-opiodového receptoru

Doporučené dávkování prášku tadalafilu

Cialis se dodává ve žlutých potahovaných tabletách mandlového tvaru v dávkách 5, 10 a 20 miligramů (mg). Doporučená počáteční dávka prášku Cialis pro použití podle potřeby u většiny pacientů je 10 mg, užívaná před předpokládanou sexuální aktivitou.

První dávka je 10 miligramů (mg) alespoň 30 minut před sexuální aktivitou. Dávka se může zvýšit na 20 mg nebo snížit na 5 mg na základě individuální účinnosti a snášenlivosti. Maximální je však 20 mg v jedné dávce. U většiny pacientů je maximální doporučená frekvence dávkování jednou denně. neměla by brát více než jednu dávku za 24 hodin. Pacienti, kteří očekávají sexuální aktivitu alespoň dvakrát týdně, mohou užívat denní dávku 5 mg, což může být v závislosti na individuální reakci sníženo na 2.5 mg jednou denně.

Bylo prokázáno, že prášek Cialis pro použití podle potřeby zlepšuje funkci ve srovnání s placebem až do 36 hodin po podání. Při doporučování pacientů o optimálním použití prášku Cialis by proto mělo být toto zohledněno.

Stojí za zmínku, že erekce nenastane pouhým podáním pilulky. A neužívejte Cialis pro dysfunkci, pokud užíváte Adcirca pro plicní arteriální hypertenzi. Kromě toho je Tadalafil pro dysfunkci určen pouze pro dospělé ve věku 18 a více.

Výhody

♦ Tadalafilový prášek může pomoci uvolnit sval prostaty a močového měchýře. To by mohlo pomoci zlepšit vaše příznaky BPH.

♦ Ke zlepšení příznaků ED pomáhá prášek tadalafilu zvýšit průtok krve do penisu. To vám může pomoci dosáhnout a udržet erekci. Aby prášek tadalafilu pomohl dosáhnout erekce, musíte být sexuálně vzrušeni.

♦ U PAH prášek tadalafilu zlepšuje vaši schopnost cvičení uvolněním krevních cév v plicích. To zvyšuje průtok krve.

Nežádoucí účinky

Spolu s potřebnými účinky může lék vyvolat některé nežádoucí účinky. I když ne všechny tyto nežádoucí účinky se mohou objevit, pokud k nim dojde, mohou vyžadovat lékařskou péči. Zkontrolujte prosím následující nežádoucí účinky tadalafilského prášku:

Časté nežádoucí účinky

▪ bolest hlavy

▪ žaludeční nevolnost

▪ bolesti zad

▪ bolesti svalů

▪ návaly (načervenalé kůže)

▪ ucpaný nebo výtok z nosu

▪ průjem

Vzácné, ale závažné vedlejší účinky 

Prodloužená erekce, která může vést k poškození penisu, problémům se zrakem a ztrátě sluchu.

Pokud jsou tyto účinky mírné, mohou zmizet během několika dnů nebo pár týdnů. Pokud jsou závažnější nebo neodchází, poraďte se s lékařem nebo lékárníkem.

Lidé s následujícími podmínkami by neměli užívat prášek Cialis, pokud s tím lékař nesouhlasí:

Problémy se srdečním rytmem, angina pectoris nebo jakékoli srdeční choroby

Vysoký nebo nízký krevní tlak

Městnavé srdeční selhání nebo cévní mozková příhoda během posledních 6 měsíců nebo infarkt myokardu za poslední 3 měsíce

Anémie kosáčích buněk, mnohočetný myelom, hemofilie, leukémie nebo jiná porucha krve

Onemocnění jater nebo ledvin

Žaludeční vřed

Retinitis pigmentosa

Strukturální deformita penisu, jako je Peyronieho choroba

Jakýkoli zdravotní stav, pro který jim bylo doporučeno nemít pohlavní styk

Tadalafil interakce

Když používáte tadalafil, mohou existovat další léky, které mohou ovlivnit lék, což může vést k vedlejším účinkům. Interakce s léky mohou změnit způsob, jakým léky fungují, nebo zvýšit riziko závažných vedlejších účinků.

Tadalafil má mírný synergický účinek na snížení krevního tlaku vyvolané dusičnany. Tadalafil může při použití s ​​dusičnany způsobit vážný pokles krevního tlaku, což může způsobit závratě, mdloby a vzácně srdeční infarkt nebo mozkovou příhodu. Nepoužívejte tadalafil s žádným z následujících způsobů: určité léky používané k léčbě bolesti na hrudi / angina pectoris (nitráty, jako je nitroglycerin, isosorbid), rekreační léky zvané „poppers“ obsahující amyl nebo butylnitrit.

Pokud užíváte také léky blokující alfa blokátory (jako je doxazosin, tamsulosin) k léčbě zvětšené prostaty / BPH nebo vysokého krevního tlaku, může se krevní tlak snížit příliš nízko, což může vést k závratí nebo mdlobám. Lékař může zahájit léčbu nižší dávkou tadalafilu nebo upravit dávku alfa blokátorového léčiva, aby se minimalizovalo riziko nízkého krevního tlaku.

V klinických studiích byly hlášeny významné míry odpovědi až do 36 h po požití léku. Tadalafil je převážně metabolizován v játrech pomocí CYP3A4 na entity, které nejsou aktivní proti PDE5 a vylučují se hlavně jako metabolity ve stolici a moči. Farmakokinetika tadalafilu není ovlivněna faktory, jako je příjem potravy a alkoholu, věk, přítomnost diabetu a mírná nebo střední jaterní nedostatečnost. Nejběžnějšími nežádoucími účinky souvisejícími s léčivem jsou bolesti hlavy, bolesti zad, dyspepsie a myalgie. V dávkách 10 a 20 mg nemá Tadalafil významný účinek na krevní tlak a srdeční frekvenci a nevede ke zvýšenému výskytu infarktu myokardu. S použitím tadalafilu byly zaznamenány vzácné zprávy o prodloužené erekci větší než 4 ha priapizmus. Přímpismus, není-li správně léčen, může vést k nevratnému poškození tkáně. Pacientům, kteří mají erekci delší než 4 h, se doporučuje vyhledat lékařskou pomoc. U diabetických pacientů je zlepšení funkce tadalafilem nezávislé na typu diabetu a typu diabetické terapie.

Jiné léky mohou ovlivnit odstranění tadalafilu z vašeho těla, což může ovlivnit účinnost tadalafilu. Příklady zahrnují azolové antifungální látky (jako je itrakonazol, ketokonazol), makrolidová antibiotika (jako je klarithromycin, erythromycin), inhibitory HIV proteázy (jako fosamprenavir, ritonavir), inhibitory proteázy viru hepatitidy C (jako je boceprevir, telaprevir) .

Neužívejte tento lék s žádným jiným výrobkem, který obsahuje tadalafil nebo jiné podobné léky používané k léčbě dysfunkce ED nebo plicní hypertenze (jako je sildenafil, vardenafil).

Pokud jde o interakci tadalafilu s jinými drogami, máte toho tolik, pokud chcete použít lék s tadalafilem v prášku (CAS 171596-29-5), nezapomeňte se nejprve poradit se svým lékařem a on vám poskytne profesionální a spolehlivou radu.

Další informace

Prášek tadalafilu, prášku sildenafilu a prášku vardenafilu působí inhibicí enzymu PDE5, ale tyto léky také v různé míře inhibují enzymy PDE 6, 1 a 11. Například sildenafil a vardenafil inhibují PDE6, enzym nacházející se v oku, více než tadalafil. Někteří uživatelé sildenafilu vidí namodralý nádech a mají zvýšenou citlivost na světlo kvůli inhibici PDE6. Kromě toho sildenafil a vardenafil také inhibují PDE1 více než tadalafil. PDE1 se nachází v mozku, srdci a hladkém svalstvu cév. Předpokládá se, že inhibice PDE1 sildenafilem a vardenafilem vede k vazodilataci, návalům a tachykardii.

Ve srovnání s výkonem v programech PDE6 a PDE1 měl tadalafil na PDE11 výraznější roli. PDE11 je exprimován v kosterním svalu, prostatě, játrech, ledvinách, hypofýze a varlatech. Účinky inhibice PDE11 na tělo však nejsou známy.